El receptor vanilloide

RVPT1

Investigador con las muestras

El receptor vanilloide potencial transitorio 1 (RVPT1), descrito originalmente como un receptor de la capsaicina (el principio activo del pimiento picante), se considera un receptor importante que integra varias señales diferentes del dolor. El RVPT1 se expresa en numerosas neuronas que participan en el proceso complejo de señalización del dolor y es un canal de iones responsable de la transmisión del dolor. Mientras que en condiciones normales el calor nocivo (doloroso) es un estímulo importante de la activación de este canal, en estados de dolor crónico este canal también se activa a otras temperaturas. Asimismo, el RVPT1 puede amplificar señales de dolor transmitidas al organismo por otros sistemas de receptores del dolor. Por tanto, la inhibición de la actividad del RVPT1 podría constituir un método potente para reducir diversos tipos de dolor. Ya se ha comercializado un agonista del RVPT1 que desensibiliza el receptor (es decir, la capsaicina) como analgésico para el tratamiento del dolor neuropático en una formulación en parches. En cambio, los antagonistas del RVPT1 de bajo peso molecular aún no han llegado al mercado.

Grünenthal está desarrollando antagonistas del RVPT1 para el tratamiento de diversos tipos de dolor crónico en colaboración con Medifron Digital Biotech (Corea del Sur).