Sobre Qutenza®
QUTENZA® está indicado para el tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos, solo o en combinación con otros medicamentos para el dolor1.
¿Qué es Qutenza®?
Qutenza® es un parche cutáneo que contiene el principio activo capsaicina 179 mg. Está indicado para el tratamiento del dolor neuropático periférico (DNP) en adultos. Puede administrarse en monoterapia o junto con otros analgésicos1.
¿Qué es el dolor neuropático periférico?
El dolor neuropático (DN) se define como el dolor que surge como consecuencia directa de una lesión o enfermedad del sistema somatosensorial.2 Basándose en la localización anatómica de la lesión o enfermedad, el DN se clasifica en periférico (DNP) o central (DNC).2
Generalmente el DN lleva asociadas sensaciones anormales que se distinguen como:
- Síntomas del dolor positivos:
- Espontáneos: dolor punzante, opresión, sensación de quemazón, de descarga eléctrica.
- Evocados: alodinia e hiperalgesia.
- Síntomas del dolor negativos:
- Déficit o pérdida completa de la percepción de estímulos, mecánicos, térmicos o nocivos.
- Síntomas concomitantes no dolorosos: parestesia, sensación desagradable o de entumecimiento.3
El DN localizado (DNL) es el más frecuente, afectando a un 60% de los pacientes de DN. Éste se define como el DN caracterizado por un área constante y circunscrita de máximo dolor asociada a síntomas sensoriales positivos o negativos y/o síntomas espontáneos característicos del DN.3
¿Cuál es el mecanismo de acción?
En pocas palabras, la capsaicina actúa en la piel atenuando la hipersensibilidad cutánea y reduciendo el dolor por un proceso de desfuncionalización de las fibras nociceptoras.4 Sin embargo, a lo largo de los siguientes párrafos se describe de forma más detallada el mecanismo de acción del tratamiento con Qutenza®.
La capsaicina es un agonista altamente selectivo y potente del receptor TRPV1, un canal iónico que proporciona respuestas integradas a la temperatura, pH y lípidos endógenos. TRPV1 se expresa de forma selectiva en los nervios sensoriales, principalmente en las fibras C y algunas fibras Aδ.4
El TRPV1 activado por la capsaicina genera una señal bioquímica de efecto persistente. El canal TRPV1 es altamente permeable al calcio lo que da lugar a un pronunciado gradiente electroquímico en las fibras nerviosas. Además, puesto que TRPV1 también se expresa en los orgánulos intracelulares, la aplicación externa de capsaicina genera liberación de calcio desde el retículo endoplasmático e induce liberación adicional de calcio intracelular. Las múltiples fuentes de calcio intracelular generan una robusta señal intracelular que arrolla los mecanismos de secuestro de calcio locales. Estos altos niveles de calcio intracelular activan enzimas como proteasas que inducen la despolimerización de componentes del citoesqueleto como microtúbulos. La acumulación de iones cargados positivamente va acompañada de acumulación de cloruro, que da lugar a inflamación osmótica. Un efecto adicional de altas concentraciones de capsaicina es una inhibición de la respiración mitocondrial (Figura 1).4
De acuerdo con estos efectos, en las fibras nerviosas sensoriales que expresan TRPV1 que se exponen a altas concentraciones de capsaicina, se produce un deterioro local de las funciones nociceptoras por largos periodos de tiempo.4
La pérdida de la función mitocondrial y la inhibición del metabolismo pueden hacer colapsar los finales de los nervios hasta una profundidad en la que la exposición de capsaicina es suficiente para desencadenar estos cambios. La capsaicina produce una pérdida altamente localizada de las terminaciones de las fibras nerviosas nociceptivas en la epidermis y dermis.4 Es decir, la capsaicina tópica produce cambios en los extremos distales de las fibras mientras que los cuerpos celulares de los axones permanecen intactos.5
Una única aplicación de Qutenza® disminuye la cantidad de las fibras nerviosas epidérmicas un 80% tras una semana desde la aplicación. La densidad de las fibras nerviosas epidérmicas en el área tratada se restaura en 24 semanas.5
¿Cuáles son los beneficios de un tratamiento tópico?
Para abordar los problemas que presentaba el tratamiento del DNP, hace algunos años se estableció un comité asesor internacional de especialistas en dolor, cuyos miembros se eligieron por su actividad investigadora y su considerable experiencia clínica. Este comité estableció por consenso que el tratamiento de primera línea debería ser un agente analgésico tópico, 6 ya que los analgésicos tópicos presentan una eficacia comparable a los agentes orales y buena tolerabilidad y seguridad.7
Además de una liberación específica en la zona, la aplicación tópica ofrece la ventaja de una menor dosis sistémica total para el alivio del dolor y evita el metabolismo de primer paso de modo que el riesgo de sobredosis, interacciones farmacológicas y acontecimientos adversos es mucho menor que con la administración sistémica. Esta característica es especialmente relevante en el caso de pacientes vulnerables como los ancianos y los que presentan comorbilidades o reciben múltiples medicamentos.6
Otra consideración importante es que los bajos niveles sistémicos carecen de efecto sobre la función cognitiva o el intervalo de atención. Además, favorece una óptima adherencia al tratamiento en la mayoría de los pacientes.6
Los tratamientos tópicos se pueden aplicar como una terapia añadida sin sobrecargar al paciente con otros fármacos de administración oral.8
Efectividad y tolerabilidad de Qutenza®
Qutenza® ha demostrado no inferioridad frente a la pregabalina en el alivio del dolor, con un inicio de acción más rápido. La media del tiempo transcurrido hasta alcanzar la analgesia es de 7.5 días en los pacientes tratados con Qutenza®, en comparación con 36 días en los pacientes tratados con pregabalina.10
Además, Qutenza® ha demostrado superioridad en la reducción del área de alodinia, así como una mayor proporción de pacientes que consiguen una eliminación completa del área de alodinia.11
El tratamiento con Qutenza® supone mejoras significativas en importantes parámetros de la calidad de vida de los pacientes tales como calidad del sueño, capacidad para realizar las actividades de la vida diaria y la capacidad laboral.12
Respecto a la tolerabilidad, Qutenza® es un tratamiento bien tolerado en los pacientes con dolor neuropático. La mayoría de los efectos adversos son reacciones transitorias en la zona de aplicación que se resuelven espontáneamente. Qutenza® evita los efectos adversos centrales y las posibles interacciones farmacológicas. Además su forma de administración tiene ventajas en el cumplimiento terapéutico.10
Se ha evaluado que hasta siete tratamientos consecutivos con el parche proporcionan analgesia sin toxicidad y mejoran la calidad de vida relacionada con la salud.10
La mayoría de los pacientes (alrededor del 99%) pueden tolerar el tratamiento con Qutenza® y completar más del 90% de la duración total del tratamiento.10
Referencias
- Qutenza, capsaicina. Resumen del EPAR para el público general. [Internet]. European Medicines Agency; 2015. [Citado 20 Dic 2018]. Disponible en: https://www.ema.europa.eu/documents/overview/qutenza-epar-summary-public_es.pdf
- Treede R-D, Jensen TS, Campbell JN, Cruccu G, Dostrovsky JO, Griffin JW, et al. Neuropathic pain: Redefinition and a grading system for clinical and research purposes. Neurology. 2008; 70(18): 1630-1635.
- Pickering G, Matin E, Tiberghien F, Delorme C, Mick G. Localized neuropathic pain: An expert consensus on local treatments. Drug Des, Devel Ther. 2017; 11: 2709-2718.
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- Burness CB, McCormack PL. Capsaicin 8% patch: A review in peripheral neuropathic pain. Drugs. 2016; 76(1): 123-134.
- Cruccu G, Nurmikko TJ, Ernault E, Riaz FK, McBride WT, Haanpää M. Superiority of capsaicin 8% patch versus oral pregabalin on dynamic mechanical allodynia in patients with peripheral neuropathic pain. Eur J Pain. 2018; 22(4): 700-706.
- Maihöfner C, Heskamp ML. Prospective, non-interventional study on the tolerability and analgesic effectiveness over 12 weeks after a single application of capsaicin 8% cutaneous patch in 1044 patients with peripheral neuropathic pain: First results of the QUEPP study. Curr Med Res Opin. 2013;29(6):673-683.